要说高胆固醇血症可真是心血管医生的心头大患。因为动脉粥样硬化,现在高发的冠心病、心肌梗死、脑卒中,都和高胆固醇血症密切相关。因此,如何降低血胆固醇,就成了治疗的一大重点。降胆固醇的药物从抑制胆固醇合成的“他汀”,研发到抑制胆固醇从肠道吸收的“麦布”,再到促进胆固醇代谢的针剂,“PCSK9抑制剂”。一路研发过下来,这个针剂,“PCSK9抑制剂”,目前是降胆固醇幅度最大的药物。
由于最新的降胆固醇药物是针剂,就有人把它宣传为“降血脂疫苗”。疫情期间,疫苗可是个热词。可这种降胆固醇的针剂真不是疫苗,也不能成为疫苗。要是真成了疫苗,这个药就废了。
疫苗是什么?是用来让身体对某种特定的外来物质产生抵抗力的。
比如用病毒、细菌或者代谢产物做成疫苗,放进人体中让身体识别,然后产生有针对性的特异的抗体,人就对这些细菌病毒有抵抗力了。等到下次这个病毒或者细菌再进来时,身体就能识别出来,身体里的抗体就跑出来包围杀灭它,人就不得病了。这才是疫苗。
可是,药物要是有了疫苗的作用,身体里产生了抗体,药效就要下降了!
是通过抑制身体里的一种酶,PCSK9,从而促进胆固醇代谢而起到降低低密度脂蛋白胆固醇作用的。
原来,我们身体里的低密度脂蛋白胆固醇,在身体里溜达一圈之后,会回到肝脏,被一种低密度脂蛋白受体接收,然后代谢掉。如果这个低密度脂蛋白受体多,胆固醇的代谢就多,低密度脂蛋白胆固醇就降低了。反之,则是相反。
可是,我们身体里还有破坏这种受体的物质呢!这种物质,学名叫做“前蛋白转化酶枯草溶菌素9蛋白”,有点儿长。英文缩写简单,叫做“PCSK9”。这种蛋白,酶,是会破坏低密度脂蛋白受体的,这就影响了胆固醇的代谢。PCSK9活跃,低密度脂蛋白胆固醇升高了。
怎么办呢?人们就研发出“PCSK9抑制剂”,像依洛尤单抗、阿利西尤单抗这类针剂,用来抑制这个“PCSK9”,减少对低密度脂蛋白受体的破坏,这样起到降胆固醇作用。这类针剂,可以每两周或每月注射一次。
可这类药物绝不能是疫苗。因为如果这类药物有了疫苗样的作用,注射后身体里产生了抗体,这个药就失效了。别说,还真有这种情况。
本来这类针剂还研究了一个药,叫做“伯考赛珠单抗(bococizumab)”。可就在研发过程中,发现随着用药时间延长,患者产生了抗药的抗体,药物降胆固醇的作用减弱了。因此这个药就终止了研究,废掉了。还好,只是这个药废了。像依洛尤单抗,研究最长观察了8年多,也没发现会产生抗体。
已开始用于临床、半年打一针的新药,也属于“PCSK9抑制剂”,但是起作用的方式不一样。
不少人也听说了,国外现在有半年打一次的降血脂针剂。这个针剂,英文是inclisiran,汉语名“英克西兰”。就是通过基因技术,来阻止PCSK9的蛋白合成。这样,从一开始身体里的PCSK9产生就少了。PCSK9少了,对低密度脂蛋白受体的降解自然就少了,胆固醇的代谢就加强了,胆固醇也就降低了。临床试验观察下来效果很好,已经开始在临床应用了。
降胆固醇的疫苗正在研究,也是针对这个“PCSK9”的,不过还在动物实验阶段。
降胆固醇的疫苗确有研究,但现在还是个代号,叫做“VXX-401”,还在动物实验阶段。对大鼠、豚鼠、食蟹猴的动物实验发现,把这个疫苗用到动物身上,动物产生可以对抗“PCSK9”的抗体,这样,来降低身体里的PCSK9,从而降低胆固醇。不过,从动物实验到人,还有一段挺长的路要走。
所以,我们目前用来降低低密度脂蛋白胆固醇的针剂,不是降血脂的疫苗。
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